Novi lijek protiv boli koji cilja receptore živaca i ne izaziva ovisnost kao opioidi
Eksperimentalni lijek cilja specifične receptore na živcima i u leđnoj moždini, izbjegavajući mehanizme koje opioide čine problematičnima

Istraživači sa Sveučilišta Duke razvili su novi lijek protiv boli koji djeluje drugačijim mehanizmom od opioida. Eksperimentalni lijek cilja specifične receptore na živcima i u leđnoj moždini, izbjegavajući moždane puteve nagrade koji čine opioide problematičnima.
Rezultatipokazuju da SBI-810 učinkovito liječi i akutnu bol (poput one nakon operacije ili ozljede) i kroničnu bol uzrokovanu oštećenjem živaca u životinjskim modelima. Posebnost ovog spoja je njegova preciznost: umjesto preplavljivanja tijela širokim kemijskim signalima, lijek aktivira samo specifične stanične puteve povezane s ublažavanjem boli.
Za razliku od opioida, koji neselektivno aktiviraju višestruke stanične puteve u tijelu i mozgu, SBI-810 cilja specifični receptor nazvan neurotenzinski receptor 1 (NTSR1). Ovaj receptor nalazi se na senzornim neuronima i u središnjem živčanom sustavu.
Lijek koristi metodu "pristrani agonizam" za aktiviranje samo specifičnog staničnog signala povezanog s ublažavanjem boli, izbjegavajući druge signale koji mogu dovesti do nuspojava ili ovisnosti.
U laboratorijskim testovima, SBI-810 pokazao je učinkovitost u liječenju boli od kirurških rezova, prijeloma kostiju i ozljeda živaca, smanjio je znakove spontane nelagode, nadmašio je gabapentin, uobičajeni lijek za neuropatsku bol te zadržao učinkovitost s ponovljenom upotrebom, izbjegavajući problem tolerancije.
Spoj nije uzrokovao probleme s pamćenjem ili sedaciju, što su česte nuspojave gabapentina i sličnih lijekova propisanih za kroničnu bol.
Lijek djeluje kroz višestruke mehanizme u perifernom i središnjem živčanom sustavu. U leđnoj moždini, lijek smanjuje prijenos signala boli između neurona, prigušujući poruku o boli prije nego što dođe do mozga.
Kada je testiran zajedno s opioidima, SBI-810 učinio ih je učinkovitijima pri nižim dozama - potencijalno omogućujući smanjenu upotrebu opioida uz održavanje kontrole boli. Također je spriječio uobičajene nuspojave opioida poput zatvora i smanjio simptome odvikavanja.
Iako je još u ranoj fazi razvoja, istraživači namjeravaju uskoro započeti klinička ispitivanja na ljudima.
Ako klinička ispitivanja na ljudima potvrde obećavajuće rezultate viđene u studijama na životinjama, tretman ovim lijekom bi mogao biti dovoljno snažan da olakša ozbiljnu bol, ali dovoljno precizan da izbjegne razorne nuspojave koje su učinile opioide problematičnima.