Oko 60 posto lijekova na tržištu imaju aktivne sastojke hidrofobne molekule. Te lijekove koji nisu topljivi u vodi često je teško oblikovati u tablete, jer ih treba razbiti u vrlo male kristale kako bi ih ljudsko tijelo apsorbiralo.

Nanoemulzije

No sad su kemičari s MIT-a osmislili jednostavniji postupak za ugradnju hidrofobnih lijekova u tablete ili druge formulacije lijekova poput kapsula i tankih filmova. Njihova tehnika, opisana  u časopisu Advanced Materials, uključuje stvaranje emulzije lijeka i njegovu kristalizaciju, a to pak omogućuje punjenje snažnije doze po tableti. To znači da bi ubuduće pacijenti mogli uzimati manje doze lijeka koje i dalje postižu isti terapeutski učinak. 

Većina lijekova sastoji se od aktivnog sastojka koji se kombinira s pomoćnim tvarima za stabilizaciju lijeka i kontrolu njegovog ispuštanja u tijelo. Dobivene tablete, kapsule ili filmovi nazivaju se formulacijama.

Trenutno, za stvaranje formulacija hidrofobnih lijekova, farmaceutske tvrtke koriste postupak koji zahtijeva mljevenje spoja do nanokristala zbog lakše apsorpcije. S hidrofobnim lijekovima često se miješa metilceluloza, spoj dobiven iz celuloze. Ona se lako otapa u vodi, što pomaže bržem oslobađanju lijekova u tijelu.

Ova se metoda široko koristi, ali nije pretjerano učinkovita i može prouzročiti promjene u svojstvima aktivnih sastojaka, što može potkopati terapeutske učinke.

Smjesna nalik ulju i octu iz salate

Stoga su na MIT-u osmislili učinkovitiji način kombiniranja hidrofobnih lijekova s ​​metilcelulozom stvaranjem emulzije. Riječ je o smjesi kapljica ulja suspendiranih u vodi, poput smjese koja nastaje miješanjem ulja i octa u salati. A kad su kapljice promjera nanometara, takva se smjesa naziva nanoemulzija. 

Da bi stvorili svoju nanoemulziju, istraživači su hidrofobni lijek fenofibrat, koji se koristi za snižavanje kolesterola, otopili  u ulju nazvanom anizol. Zatim su kombinirali ovu uljnu fazu s metilcelulozom otopljenom u vodi, koristeći ultrazvuk za stvaranje kapljica ulja u nanorazmjerima. Metilceluloza pomaže da se kapljice vode i ulja ponovno ne odvoje, jer su amfifilne, što znači da se mogu vezati i za kapljice ulja i za vodu.

Jednom kad se emulzija stvori, istraživači je mogu transformirati u gel kapanjem tekućine u zagrijanu vodenu kupelj. Kapljice se u vodi učvrste u milisekundi. 

Manje tablete, više lijeka

Nanokristalno nabijene čestice mogu se zdrobiti u prah i komprimirati u tablete. Alternativno, gel se može uliti u kalupe, što omogućuje stvaranje tableta s lijekovima u bilo kojem obliku.

Koristeći svoju tehniku ​​nanoemulzije, istraživači su uspjeli postići opterećenje lijekom od oko 60 posto. To je veliki iskorak, jer trenutno dostupne formulacije fenofibrata imaju koncentraciju lijeka od oko 25 posto. Tehnika bi se mogla lako prilagoditi učitavanju još većih koncentracija povećavanjem omjera ulja i vode u emulziji, kažu istraživači.

To bi moglo omogućiti stvaranje učinkovitijih i manjih lijekova koje je lakše progutati, što pak može biti vrlo korisno za mnoge ljude koji imaju poteškoća s gutanjem lijekova. Ova se metoda također može koristiti za stvaranje tankih filmova u koji su ugrađeni nanokristali lijeka.

Procjenjuje se da je oko 90 posto lijekova u razvoju hidrofobno pa bi se ovaj pristup mogao koristiti za razvoj formulacija za te lijekove, ali i za postojeće hidrofobne lijekove kakvi su ibuprofen i drugi protuupalni lijekovi poput ketoprofena i naproksena.